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理化分析藥物的關(guān)鍵參數(shù)

來源:本站原創(chuàng) 瀏覽 1784 次 發(fā)布時間:2018-03-27

  化合物的開發(fā)、定量構(gòu)效關(guān)系和藥物吸收/毒性的研究要求考核化合物的真正分子特性。
    應(yīng)用Kibron公司的Delta-8高通量表面張力儀為您的研發(fā)工作擺脫繁瑣的實(shí)驗(yàn)勞動并大大提升數(shù)據(jù)分析的效率。
    Delta-8高通量表面張力儀是一款真正的實(shí)用的表面化學(xué)分析儀器,真正的高通量篩選技術(shù),例如開展先導(dǎo)物優(yōu)化研究。
    Delta-8高通量表面張力提供了表面化學(xué)研究的關(guān)鍵參數(shù)臨界膠束濃度CMC、真正表面積As、疏水性Kaw,量化化合物不能穿透細(xì)胞磷脂雙分子層的原因,為改進(jìn)化合物分子結(jié)構(gòu)提供依據(jù)。
    氣液界面兩親性分子吸附降低了表面張力,界面張力隨著濃度的變化曲線圖為吸附等溫線。不同的吸附模型等溫線可獲得不同的參數(shù):
    1、疏水性(Kaw)
    2、真正表面積(As)
    3、臨界膠束濃度(CMC)
    4、表面吸附量
    化合物真正的表面積As
    化合物分子定向和折疊決定了極性和非極性基團(tuán)之間的對抗和平衡,通過真正表面積TSA(=每個吸附分子的平均面積)來反映。表面積來源于吸附等溫線,即在表面飽和的表面過剩濃度(最大吸附值)。
    疏水性Kaw,真正表面積As和臨界膠束濃度CMC與生物大分子(生物膜、蛋白) 相互作用和物質(zhì)跨膜過程有關(guān)。每種分子有不同的體內(nèi)壁壘,例如血腦屏障BBB和腸道壁。通常具有高表面積As的分子沒有輔助的情況下很難穿透細(xì)胞膜(被動轉(zhuǎn)運(yùn))。

    化合物臨界膠束濃度CMC
    兩親分子吸附在空氣-水界面,極性部分在水中,非極性部分在空氣中,形成了表面活性劑分子的單分子層。疏水作用是主要的驅(qū)動力。作為獨(dú)立的親水脂分子,溶解度限制促使形成微膠團(tuán)。非極性基團(tuán)隱藏在膠團(tuán)中心極性基團(tuán)露在膠團(tuán)外部。微膠團(tuán)的行程降低了系統(tǒng)的自由能。臨界膠束濃度CMC很大程度上是由疏水基團(tuán)決定的,同時也存在著反對膠束形成的抵抗力。
    Delta-8高通量表面張力儀測量12個經(jīng)稀釋的樣品的表面張力,獲得吸附等溫線剖面圖,軟件自動獲得CMC值。

    化合物疏水性Kaw
    Kaw代表了化合物在界面的親和力。Kaw值越高疏水性越高。化合物缺乏或只有幾個功能基團(tuán)時被動擴(kuò)散能夠與氫鍵在界面吸附。親脂性化合物可以保留在細(xì)胞膜中。

    推薦儀器:
    Delta-8是一款獨(dú)特的高通量表面張力測量儀,可用于高通量篩選表面活性物質(zhì)的臨界膠束濃度CMC、真正表面As、疏水性Kaw。

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